中国研究团队为药物穿“纳米战衣”

科技发展网 2021-03-10 17:05:10
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中新网合肥3月10日电 (记者 吴兰)记者10日从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员团队在纳米递药系统研究方面取得进展——研发一种新型的纳米递药系统,为药物穿上“纳米战衣”,有助提升药效。

当前,新药研发的成药性面临巨大挑战,统计显示90%的候选药存在水溶性问题,从而引发口服吸收差、疗效不佳等成药性问题,也导致注射给药面临巨大挑战,严重限制了候选药物的临床转化。

近年来,以纳米晶和脂质体为代表的新型纳米制剂发展迅速。纳米晶可提升药物的水溶性和生物利用度,且具有高载药量的优势,但纳米晶存在稳定性不佳和药物非受控释放等问题;脂质体作为发展最为成熟的纳米递药系统,具备良好的临床应用前景,具有高稳定性及表面易于功能化等优势,但对于水溶性差的药物的载药量非常有限(通常低于10%)。两者各自的缺陷限制了它们的进一步临床应用和转化。

针对这些问题,研究团队整合纳米晶和脂质体各自的优势,将疏水性药物纳米晶颗粒载入脂质体亲水内核,设计并发展了一种新型的核-壳型纳米晶@脂质体杂化纳米递药系统,它具备高载药量、高稳定性、表面功能化和肿瘤组织/细胞靶向性等优势,有效克服了纳米晶和脂质体各自的不足。

研究团队将设计构建的这一递药系统应用于一种自主研发的慢性髓细胞白血病的候选药物CHMFL-ABL-053,并制备了高载药量、高稳定性及肿瘤组织靶向性的053纳米晶@脂质体纳米药物。体内生物实验显示,该药物在大鼠体内的半衰期显著延长,在小鼠移植瘤模型上的药效显著提升,肿瘤抑制率由原药的48%提升到98%,肿瘤基本消退。

据介绍,该成果有望为基于纳米晶和脂质体的纳米药物的设计和研发提供新的思路和策略。